手性化合物对映体呈镜像关系，除旋光特性外几乎具有完全相同的物理化学性质，但与生物体作用时通常差异显著，因而展现出立体选择性的生物学特性。近年来，手性农药的选择性得到了广泛关注，如选择性生物活性、毒性毒理、环境行为、不对称合成等。目前，我国登记使用的手性农药约270种，占比近40%，并且这一比例一直呈上升的趋势。关于手性农药的综述多集中于手性农药的环境行为、毒性和合成等，而阐述手性农药生物活性和毒性立体选择性差异未见系统报道。
为解决制约青海省马铃薯生产种植环节中的杂草防治这一关键问题，我校绿色农药环境安全风险评估团队引进安全、高效、经济的新型除草剂——氟咯草酮，通过田间应用技术规程、残留降解规律、最终残留、异构体水平上的立体选择性环境行为、土壤微生物群落结构和功能的影响、对靶标和非靶标生物的生态毒性等方面进行全面评价。研究通过手性 S-AD 柱对四种氟咯草酮立体异构体进行有效分离，使用单晶 X 射线衍射确认氟咯草酮的四种立体异构体绝对构型，分别为 （?）-（3S， 4S）、（+）-（3S， 4R）、（?）-（3R， 4S） 和 （+）-（3R， 4R）-FLC，并明确了其活性、选择性降解速率和毒性。结果表明，氟咯草酮可在青海高原马铃薯田杂草防除中使用，开发对映体(+)-(3R, 4R)-FLC和(-)-(3S, 4S)-FLC代替外消旋体使用可增加防除效果和降低化学农药用量，同时可减少对生态环境的危害。研究成果将为手性农药高效、环境友好型光学纯单体农药的开发和应用提供理论依据。
相关研究结果以“Chiral herbicide Fluorochloridone: absolute configuration, stereoselective bioactivity, toxicity, and degradation in the potatoes”为题发表于农药学top期刊《JOURNAL OF AGRICULTURAL AND FOOD CHEMISTRY》，该期刊主要刊登关于农药学领域的高水平前沿学术成果，在国际植保学界有着重要的影响力。本研究工作得到了国家自然科学基金的支持。
供稿：农林科学院
【编辑：邹林有 责任编辑：金萍】